Determinação do Perfil de Dissolução de Matrizes Hidrofílicas em Fluído de Simulação Gástrica e Intestinal

Por: Maiara de Souza, Marcelo Rissato e Osvaldo Albuquerque Cavalcanti.

Arquivos de Ciências da Saúde da Unipar - v.6 - 2002

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Resumo

São inúmeras as tecnologias disponíveis destinadas ao controle dos mecanismos de liberação dos fármacos. Os sistemas de liberação modificada matriciais apresentam elevado destaque, sendo aplicados à redução das extensas posologias freqüentemente propostas nas terapias com formas farmacêuticas convencionais. Vários pesquisadores têm desenvolvido investigações científicas, com o objetivo de produzir novos sistemas terapêuticos habilitados na promoção e controle da liberação modificada de fármacos (Billa & Yuen, 2000; Bradent et al., 2000). Nas matrizes hidrofílicas o fármaco em geral, encontra-se aprisionado em uma malha polimérica constituída de goma hidrofílica, sendo esta não digerível, que intumesce quando em contato com o solvente apropriado e/ou fluídos do TGI, formando uma barreira gelatinosa. Nesta investigação objetivando avaliar o comportamento de matrizes hidrofílicas destinadas a liberação modificada, foram fabricados sistemas monolíticos usando Methocel® E4M Premium associado a goma guar (10% ou 30%) tendo como fármaco modelo a teofilina na concentração de 10%. As matrizes foram obtidas por compressão direta. O perfil de dissolução foi determinado em fluídos de simulação gástrica e intestinal (conforme USP XXIII Apparatus 2). Os resultados registrados evidenciaram que o aumento da concentração da goma guar influenciaram no retardo da disponibilidade da teofilina. Os melhores valores forma obtidos quando associamos o Methocel® E4M Premium com a goma guar 30%. Os valores também registraram que houve variação da cedência de fármaco dependente do meio de dissolução utilizado. Estes resultados encontram respaldo na literatura (Goycoolea et al., 1995), devido a provável conversão do polissacarídeo neutro usado (goma guar) em eletrólito, favorecendo expansão da dimensão molecular e conseqüente aumento da viscosidade do sistema. Apesar do retardamento apresentado na retenção do fármaco, estes sistemas hidrofílicos não permitiram controle efetivo da liberação dentro dos padrões exigidos pela USP XXIII para sistemas usando a teofilina.

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